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伊布替尼作用機(jī)理
伊布替尼是一種小分子BTK（布魯頓絡(luò)氨酸激酶）抑制劑，臨床研究證明，伊布替尼能抑制惡性B細(xì)胞的增殖，共存。BTK是B細(xì)胞受體的信號(hào)通路上一個(gè)重要的環(huán)節(jié)，正常的B細(xì)胞的生存與繁殖，是依賴于通過BCR信號(hào)通路接收周邊微環(huán)境的信號(hào)的，如果BCR被異�；罨�，即使周邊并沒有這樣的信號(hào)，細(xì)胞核也會(huì)誤以為這種信號(hào)一直存在，于是會(huì)觸發(fā)一系列連鎖反應(yīng)，拒絕凋亡并不斷增殖。伊布替尼就是通過對(duì)BTK的抑制，讓細(xì)胞核不再接收到這種信號(hào)，從而使B細(xì)胞逐漸衰老。
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伊布替尼在套細(xì)胞淋巴瘤臨床試驗(yàn)中，總緩釋率到達(dá)68%，無進(jìn)展生存期達(dá)到了13.9個(gè)月，18個(gè)月的生存率達(dá)到了58%，伊布替尼的出現(xiàn)時(shí)治療套細(xì)胞淋巴瘤的重大突破，在慢性淋巴癌細(xì)胞性白血病和小淋巴細(xì)胞性巴瘤患者臨床試驗(yàn)中，選擇對(duì)照組奧法木單抗，伊布替尼對(duì)照奧法木單抗總生存率（90%vs81%），總緩釋率（43%vs4%）,經(jīng)過三期的臨床試驗(yàn)，獲得唯一一個(gè)FDA三項(xiàng)突破指標(biāo)的藥品。
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